Sulge aken Info
Nimetus IMOVANE TBL 7,5MG N20
ATC N05CF01
Toimeaine Zopiclonum
Tootja AVENTIS
Grupp Humaanravimid, retseptiravimid
Pakend 10
Käibemaks 5%
Pilt -
IMOVANE©
Iga tablett sisaldab 7,5 mg zopiklooni.
Tablett
Näidustused
Lühiajalist medikamentoosset ravi vajavad unehäired.
Annustamine ja manustamisviis
Tavaline annus täiskasvanule on 7,5 mg, võetakse enne magama minekut.
Vanematel inimestel (vanus üle 65 aasta) soovitatakse võtta pool tabletti ööpäevas, annust võib erandjuhul tõsta ühe tabletini.
Neeru-, hingamisfunktsiooni- ja/või maksapuudulikkuse korral manustada pool tabletti (3,75 mg).
Maksimaalne annus on 7,5 mg.
Imovane't ei soovitata kasutada lastel uuringute puudumise tõttu.
Vastunäidustused
Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus zopiklooni või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes,
- raskekujuline hingamisfunktsiooni puudulikkus,
- raskekujuline maksapuudulikkus,
- uneapnoe sündroom,
- gluteenitalumatus, kuna ravim sisaldab nisutärklist (gluteen),
- kaasasündinud galaktoseemia, glükoosi või galaktoosi malabsorptsioon või laktaasi defitsiit,
- myasthenia gravis,
- lapsed vanuses alla 15 aasta,
- alkoholiga kooskasutamine,
- rinnaga toitmine.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Tolerantsuse teke
Kui bensodiasepiinide kestval tarbimisel võib tekkida ravimi efektiivsuse langust, siis zopiklooni puhul pole harjumist täheldatud. Annust ei tohi tõsta.
Sõltuvus
Bensodiasepiini ning talle sarnaste ravimite kasutamisel võib tekkida sõltuvus.
Terapeutilist doosi ületades tõuseb sõltuvuse tekke oht doosi ja ravikestuse tõustes ning bensodiasepiinidega kombineerides. Sõltuvuse tekke risk on suurem patsientidel, kes on kuritarvitanud alkoholi või kellel on olnud ravimsõtuvus. Selliseid patsiente peaks hoolikalt jälgima.
Füüsilise sõltuvuse korral võib ravi järsk lõpetamine põhjustada järgmisi võõrutusnähte: unetus, peavalu, lihasvalud, rahutus, ärevus ja segasus.
Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: reaalsustaju häired, depersonalisatsioon, kuulmishäired, jäsemete tuimus, ülitundlikkus valguse ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid ja krambid.
Võõrutusnähud võivad tekkida ravimi ärajätmisele järgnevatel päevadel.
Tagasilöögi unetus
Ravi lõpetamine võib põhjustada mööduvat tagasilöögi unetust, millega võivad kaasneda meeleolu häired, ärevus ja agiteeritus. Sündroom tekib tavaliselt pikemaajalise ravi või soovitatud annustest suuremate kasutamise järel ravi katkestamisel. Annust tuleb järk-järgult vähendada ning patsienti tuleb teavitada võimalikest sümptomitest.
Amneesia
Mõned tunnid pärast ravimi võtmist võib esineda amneesia, seetõttu soovitatakse ravimit võtta vahetult enne voodisse minekut.
Paradoksaalsed reaktsioonid
Osadel patsientidel võivad tekkida bensodiasepiini ja temasarnaste ainete kasutamisel paradoksaalsed reaktsioonid:
- unetuse süvenemine, hirmuunenäod,
- närvilisus, ärrituvus, agiteeritus, agressiivsus,
- deliirium, hallutsinatsioonid, psühhootilised sümptomid, käitumishäired.
Nimetatud sümptomid tekivad enamasti vanuritel ja lastel. Sümptomite tekkimisel tuleb ravi katkestada.
Hoiatused
Võimaluse korral tuleb unetuse põhjused välja selgitada ning ravida neid enne uinutite kasutamist.
Bensodiasepiini ning temasarnaseid aineid ei tohi kasutada depressiooni korral ainsate ravimitena, kuna nad võivad soodustada suitsidaalset käitumist.
Bensodiasepiini ning temasarnaseid aineidei tohi kasutada psühhoosi peamise ravimina.
Riskigrupid
- alkoholi kuritarvitanud või ravimsõltuvuses patsiendid,
- hingamisfunktsiooni häiretega patsiendid võimaliku hingamisdepressiooni efekti tõttu,
- patsiendid vanuses üle 65 eluaasta.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Mittesoovitatavad kombinatsioonid
- alkohol, kuna ta suurendab bensodiasepiini ning talle sarnanevate ainete sedatiivset toimet.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
- morfiini derivaadid, barbituraadid suurenenud hingamisdepressiooni ohu tõttu.
- Muud kesknärvisüsteemi depressandid (opiodid, barbituraadid, sedatiivsed antidepressandid, sedatiivsed H1 antihistamiinsed ained, neuroleptikumid, klonidiin, talidomiid) tsentraalse depressiooniohu tõttu.
- Klosapiin hingamis- ja südametegevuse peetuse ohu tõttu.
Rasedus ja imetamine
Kuigi ravim ei ole loomkatsetes teratogeenne, ei tohi seda kasutada raseduse esimese kolmandiku ajal (fertiilses eas patsienti tuleb informeerida, et rasestumise või selle kahtluse korral peab ravi lõpetama). Raseduse viimase kolmandiku ajal soovitatakse kasutada võimalikult väikseid doose võimaliku hüpotermia ja respiratoorse distressi ohu tõttu vastsündinul.
Zopikloon eritub rinnapiima vähesel määral. Ravimi manustamine võib põhjustada lapse uimasust, seetõttu ei tohi ravimit imetamise ajal kasutada.
Toime reaktsioonikiirusele
Uimasus, amneesia, kontsentreerumis- ja nägemishäired võivad kahjustada võimet juhtida autot või töötada tähelepanu nõudvate masinatega. Risk tõuseb samaaegse alkoholi manustamisega. Reaktsioonikiirus langeb enam siis, kui uneaeg pole olnud piisav.
Kõrvaltoimed
Sagedasim kõrvaltoime on mõru maitse suus.
Kõrvaltoimete esinemine sõltub individuaalsest tundlikkusest ning nad tekivad sagedamini manustamisele järgneva tunni jooksul, kui patsient ei lähe kohe magama:
- päevane uimasus, segasus, asteenia, peavalu ja -ringlus, harvadel juhtudel diploopia, ataksia;
- seedehäired;
- libiido langus;
- naha sümptomid (sügelus ja lööve, väga harva angioödeem ja/või anafülaktiline reaktsioon);
- paradoksaalsed ja psühhiaatrilised reaktsioonid;
- amneesia: esineb ka terapeutiliste dooside kasutamisel, kuid risk on suurem suurte dooside korral;
- sõltuvus ja tagasilöögi unetus.
Väga harva on esinenud seerumi transaminaaside ja/või alkaalse fosfataasi tõusu.
Üleannustamine
Üleannustamisel tekib kesknärvisüsteemi depressioon. Raskematel juhtudel tekib ataksia, hüpotensioon, respiratoorne distress, harva kooma ning üksikutel juhtudel on mürgistus lõppenud surmaga.
Kui zopiklooni üleannustamine on kombineeritud teiste kesknärvisüsteemi ravimite või alkoholi manustamisega, on sümptomid tõsisemad ning vahel lõpeb üleannustmine surmaga.
Kergematel juhtudel esineb segasust ja letargiat.
Kuna zopiklooni imendumine on kiire, tuleb viivitamatult teha maoloputus aktiivsöega. Mürgistusravi on sümptomaatiline ja toetav, tuleb jälgida patsiendi hingamisfunktsiooni, pulssi ja arteriaalset vererõhku. Eliminatsiooni kiirendamiseks võib diureesi forsseerida.
Bensodiasepiinide üleannustamise korral võib kasutada raviks flumaseniili. Flumaseniili antagonistlik efekt zopikloonile võib soodustada neuroloogilisi häireid (krambid).
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Uinutid ja rahustid: bensodiasepiini sarnased ained, N05CF01.
Zopikloon on uinumist kiirendav ja undsäilitav tsüklopürrolidoonide rühma uinuti. Ravimi farmakoloogilised omadused: sedatiivne, hüpnootiline, krambivastane, lihasrelaksant. Imovane'l on uinumist kiirendav, öiste ärkamiste hulka vähendav, une kestust pikendav ja une kvaliteeti parandav toime.
Elektroentsefalograafias lühendab zopikloon I staadiumi und, pikendab II staadiumi ning ei mõjuta või pikendab sügava une staadiume (III, IV) ning ei mõjuta paradoksaalset und.
Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Zopikloon imendub kiiresti: kontsentratsiooni maksimum saabub 1,5...2 tunni pärast ning on 60 ng/ml annuse 7,5 mg puhul. Toime algab 15...20 minutit pärast ravimi manustamist.
Biosaadavus on 80%. Imendumist ei mõjuta ravimi võtmise aeg, korduv manustmine ega patsiendi sugu.
Jaotumine
Plasmavalkudega seondub 45%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 5 tundi. Korduv manustamine ei põhjusta kumulatsiooni ja individuaalsed erinevused on väga väiksed.
Bensodiasepiin ja temasarnased ained läbivad hematoentsefaalbarjääri ning platsentat, ning erituvad rinnapiima. Imetavatel naistel on zopiklooni kineetika rinnapiimas sama mis plasmaski. Hinnanguliselt saab imik 0,2 % ravimiannusest, mis ema on võtnud 24 tunni jooksul.
Metabolism
Zopikloon metaboliseeritakse maksas. Kaks peamist metaboliiti on N-oksiidi (loomadel farmakoloogiliselt aktiivne) ja N-desmetüülderivaadid (loomadel farmakoloogiliselt mitteaktiivne). Nimetatud metaboliitide poolväärtusajad on vastavalt uriinileidudele 4,5 tundi ja 7,5 tundi, mis kinnitab fakti, et antud ühendid ei kumuleeru pärast korduvaid manustamisi (15 mg 14 päeva jooksul). Zopikloon ei indutseerinud loomkatsetes ensüüme, isegi mitte suurtes doosides.
Eliminatsioon
Väga väike kogus muutumatul kujul zopiklooni uriinis näitab, et peamiselt zopikloon metaboliseeritakse. Ravim elimineeritakse 80% ulatuses metaboliitidena uriiniga, 16% eritub väljaheitega.
Riskigrupid
Vanurid: metabolism maksas on veidi langenud ja poolväärtusaeg on 7 tundi. Vaatamata sellele pole erinevates uuringutes avastatud zopiklooni kumuleerumist plasmas pärast korduvaid doose.
Neerufunktsiooni häired: ka pärast pikemaajalist kasutamist pole leitud zopiklooni ega tema metaboliitide kumulatsiooni. Zopiklooni on võimalik hemodialüüsiga eemaldada, kuid seda ei saa rakendada üledoosi raviks, kuna tal on suur jaotusruumala.
Maksatsirroos: zopiklooni plasmakliirens on märgatavalt aeglustunud ning vajab doosi korrigeerimist.
FARMATSEUTILISED ANDMED
Abiainete loetelu
Laktoos, hüdrogeenne kaltsiumfosfaat, nisutärklis, naatrium tärklisglükolaat, magneesiumstearaat, hüpromelloos, titaandioksiid (E171).
Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
Kõlblikkusaeg
3 aastat.
Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 °C.
Pakendi iseloomustus ja sisu
7,5 mg tabletid 5 või 20 tk blisterpakendis.
MÜÜGILOA HOIDJA
Laboratoires Aventis
46 quai de la Rapee 75601 Paris Cedex 12, Prantsusmaa
MÜÜGILOA NUMBER
243098
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE /MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
11.12.1998