...Äge kokaiini intoksikatsioon põhjustab deliiriumi, segasust ja paranoiat. Nagu iga teise stimulandi intoksikatsioonil esineb hüpertensioon ja tahhükardia. Esineb müdriaas ja hüperpüreksia. Tahhüpnoele järgneb apnoe; krambid, mis alluvad diazepamile. Võimalikud on ka kardiaalsed arrütmiad, müokardi isheemia ja infarkt. Kroonilised süsteemsed nähud kokaiini tarvitamisel on kaalulangus, letargia ja impotents.
Kokaiini psühhoaktiivse toime võtmeefektiks on leitud oleva dopamiini tagasivõtu sünapsite blokeerimine, tulemuseks on tõusnud dopamiinergiline stimulatsioon. Kokaiin blokeerib dopamiini, noradrenaliini ja serotoniini tagasihaaret närvirakku. Monoamiinide mediaatorite toime lõpetatakse aga nende tagasihaardega neuronis, kust nad on vabanenud. Kokaiin pärsib dopamiini tagasi neuronisse transportiva proteiini toime. Kokaiin blokeerib serotoniini tagasihaaret samavõrd ja isegi väiksemate annuste puhul. Seetõttu suureneb kokaiini juuresolekul monoamiinide sisaldus. Blokeerides noradrenaliini tagasihaaret sümpaatilistesse närvilõpmetesse, põhjustab kokaiin sümpatomimeetikumidega sarnanevaid toimeid. Näiteks ahendab ta veresooni, mistõttu on teda kasutatud trummikile tuimastina. Samuti on toimeks tahhükardia, vererõhu tõus ja müdriaas. Kokaiin blokeerib teiste neurotransmitterite transpordi ja eufooria teke on laiem protsess kui vaid dopamiini tõus mõnes aju piirkonnas. Pärast intensiivset kokaiini kasutamise perioodi raskekujuline psühhootiline seisund, millega kaasneb jälitamisluul ning optilised ja akustilised illusioonid. Kokaiini järgi võib tekkida nii suur himu, et see ületab kõik muud vajadused. Katses ahvidega hakkasid ahvid ise endale kokaiini manustama, lõpetades kõik muud tegevused, kuni nad vajusid unetusse väsimusse ja surid 5 päeva kuni paari nädala jooksul. Kokaiini pideval tarvitamisel tekib kokaiinile omane kiire tolerants. Mõni minut pärast kokaiini manustamist on mõnutunne kadunud, kuigi kontsentratsioon plasmas on kõrge, põhjustades annuste suurendamise vajaduse. Alkoholi, nikotiini ja opiaatide puhul on samuti rakuvälise dopamiini tõus limbilistes struktuurides.
Füsioloogiline toime - toimib tugeva vasokonstriktorina ja inhaleerimisel tekib alul lokaalselt tugev veresoonte ahenemine, siis aga ninalimaskesta rakkude surm, mis viib koe haavandumisele. Vett tilkuv või kinnine nina, raske on hingata läbi nina, on omane harval ja väikeste annuste tarvitamisel. Edasi areneb ninavaheseina perforatsioon. Suitsetamisel mõne minuti jooksul järgneb vererõhu kõrgenemine, toimeaeg sõltub manustamisviisist. Kõrge annuse korral võib toime lakkamisel tekkida vererõhu langus, mis võib olla letaalne. Mõjust ajurakkudele hingamissageduse tõus, ärajäämanähuna ähvardab hingamisseiskus. Samuti võib esineda oksendamine aju okserefleksi tõusust.
Psühholoogiline toime - esialgu elavnemine, eufooria, energiapurse, vaimse võimekuse tõus, sotsiaalsuse tõus, seksuaalsuse stimulatsioon, ergastus. Sellele järgneb aga depressioon, segasus, meeleheide, ärevus, letargia, ärrituvus. Käitumuslikud muutused tekivad palju madalamate annuste korral kui avaldub füsioloogiline muutus. Sellest uue annuse vajadus, korratakse venoosset manustamist iga 10 minuti tagant, et hoiduda depressioonist. Krooniline ja igapäevane kasutamine lõpeb tunnetushäiretega, hallutsinatsiooni ja viirastuste nägemisega. Hallutsinatsioonid on sarnased alkoholi deliiriumiga, pikaajalisel kasutamisel tekib paranoia. Psühhootiline käitumine tekib juba suhteliselt väikeste annuste tarvitamisel. Sarnast kehalist võõrutussündroomi kokaiini tarvitamisel ei esine, on psühholoogiline - iha. Mida kõrgem annus, seda rängem depressioon järgneb. (Loomkatsed ahvidega kinnitavad, et kokaiin on kõige tugevam teadaolev iha tekitaja - ahvid manustasid endale vabatahtlikult kuni surid viiendal päeval. )
Seejuures iga rohuvõtmise episood aktiveerib spetsiifilisi ajustruktuure, jättes mälujälje, mis püsib kaua pärast seda, kui kasutatud aine on kehast jäljetult kadunud. Selline rohu jälg on seotud ümbritsevaga (inimesed, koht, asjad), millel on võime aktiveerida seda mälujälge ka ilma "rohuta". Kokaiini tolerants ei sarnane teiste narkootikumide omale - ei teki tolerantsi eufooriatundele, väheneb küll võime vähendada ärevust ja pinget. Sama annuse korral on võimalus üleannustada.
Seega kokaiini tarvitamisel on tegemist kroonilise haigusega mõnuainete kasutamisest. Patsient kannatab kõige kompleksema meditsiiniliste, psühhiaatriliste ja sotsiaalsete probleemide kombinatsiooniga.